浸透圧性下剤とは、浸透圧勾配を利用して腸内に水分を引き寄せることによって便を軟化させて排便を容易にするものです。 腸管の動きに直接作用することはありません。
浸透圧性下剤としての代表的なものが酸化マグネシウムであり、慢性便秘の第1選択となります。
酸化マグネシウムの作用機序は以下のようになっています。
酸化マグネシウムは胃内の塩酸と反応して炭酸マグネシウム(MgCO3)が生成され、この物質が腸管壁から水分を引き寄せ便を軟化させます。
ただし、マグネシウムは腸管から吸収されて腎臓で排泄されるため、腎機能障害がある高齢者に対する投与には注意が必要です。
浸透圧性下剤としては他にラクツロースやポリエチレングリコール(PEG)があります。
プロバイオティクス probiotics とは「適正な量を摂取したときに有用な効果をもたらす生きた微生物」のことをいいます。その代表的なものが乳酸菌です。
プロバイオティクス probiotics という言葉は、抗生剤 antibiotics に対する言葉で、「pro」は「共に、~のために」、「biosis」は「生きる」という意味です。
プロバイオティクスは安全に使用でき、その摂取により排便回数の増加や便秘に伴う腹部症状の改善、腸管通過時間の短縮に寄与するといわれていますが、 どれをどのように摂取したらよいのかといった指標がないのが実情です。
膨張性下剤とは、消化管内で一切吸収されずに同時に服用した水と共に腸内で粘性のコロイド液となり,便塊に浸透して容積を増大させ, 腸壁に物理的刺激を与えて自然な排便を促す薬剤です。
薬品名としては、バルコーゼ・コロネル・ポリフルなどがある。
リナクロチド(リンゼス)とルビプロストン(アミティーザ)があり、どちらも薬剤が腸管の粘膜上皮に作用して、いろいろなイオンと共に水分を分泌して 便を軟らかくします。
刺激性下剤の基本的な作用は,腸管蠕動の促進であり,主にアントラキノン系薬剤(センノシドA・B,大黄), ジフェノール系薬剤(ピコスルファートナトリウム(Na)水和物)ならびにジフェニルメタン系薬剤(ビサコジル)の 3つに分けられます。
服用すると、大腸内で腸内細菌由来の酵素により加水分解され、大腸粘膜や腸粘膜に接する筋層間神経叢(Auerbach神経叢)を直接刺激し, 蠕動運動を惹起することに加え,水分とNaの吸収を阻害して便に対する湿潤作用をもたらします。
胆汁は十二指腸で腸管に放出されますが、その中の胆汁酸は回腸下部でほとんど再吸収されます。
胆汁酸トランスポーター阻害薬とは、回腸での胆汁酸の再吸収をブロックすることによって大腸内の胆汁酸を増加させ、その結果として便を軟らかくします。
エロビキシバット(胆汁酸トランスポーター阻害薬)は、回腸下部で胆汁酸の再吸収をブロックします。
その結果、胆汁酸は大腸に流れて行って電解質・水分を大腸管腔内へ引き込みます。
そして、TGR5と結合し蠕動運動が起こり排便が促進されます。